中国北京——2024年4月8日,甘李药业股份有限公司(以下简称:甘李药业,股票代码:603087.SH)宣布公司自主研发的创新型口服多肽类GLP-1受体激动剂(GLP-1 RA)—GZR18片,完成了适应症为2型糖尿病(T2DM)的一项中国I期临床研究的首例受试者给药。
甘李药业本次开展的一项单中心、随机、开放的I期临床研究,旨在评估GZR18片在中国成年健康受试者中的相对生物利用度、药代动力学、药效学、安全性、耐受性和评估进食时间对GZR18片药代动力学、药效学、安全性、耐受性的影响。本次I期临床试验计划入组健康成年受试者116例。
糖尿病,这一以糖代谢异常为核心特征的代谢性疾病,主要由于身体在产生胰岛素或对胰岛素反应的能力受损,导致无法有效维持血糖在正常水平。其中,2型糖尿病(T2DM)是最为常见的类型,它占据了全球糖尿病患者的绝大多数,其发病原因复杂多样,包括遗传因素与不良的生活习惯,如缺乏运动、肥胖等1。
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠道L细胞分泌的重要激素,可以根据血糖水平调节胰岛素和胰高血糖素的分泌,以维持血糖的稳定。GLP-1 RA是近年来开发出的一类新型降糖药,它们通过模仿GLP-1的功能来激活GLP-1受体,达到控制血糖的目的。除了调节血糖,GLP-1 RA还被发现具有其他临床益处,如有助于控制体重和改善非酒精性脂肪肝。因此,GLP-1 RA正逐渐取代传统的胰岛素治疗,成为糖尿病治疗的首选药物。尽管目前市场上的GLP-1 RA多以注射形式存在,口服GLP-1 RA因其使用便利、患者体验更佳的特点,成为糖尿病治疗领域的新研发方向2。
在口服GLP-1 RA的研发中,药物主要分为多肽类和小分子两大类。多肽类GLP-1 RA面临的挑战包括需要跨越胃肠道结构和生理功能带来的障碍,如蛋白酶的分解作用和胃肠道壁的屏障2。为了克服这些难题,研究人员多将吸收促进剂配合到多肽药物中,从而提高了肠道中的吸收率和生物可利用度。
GZR18片采用了先进的口服化给药技术,促进药物在胃内的吸收,通过抵抗胃蛋白酶降解,从而延长药物半衰期,提高GZR18片的生物利用度。此前,GZR18注射液已在中国和美国陆续开展了适应症为T2DM和肥胖\超重体重管理的多项临床研究,其优秀的安全性和出色的有效性已在这些研究中得到了初步验证。本次GZR18片在中国开启I期临床试验,是GZR18的口服剂型首次在人体中开展的临床研究。这将加快GZR18的研发进程,并有望为患者在国内的临床治疗中提供更多便捷的药物治疗手段。
关于GZR18
GZR18是甘李药业在研的一种胰高血糖素样肽-1 受体激动剂(GLP-1 RA),拟用于成年患者的 2 型糖尿病(T2DM)的治疗或肥胖/超重患者的体重管理。临床前数据表明 GZR18具有降糖和减轻体重的潜力,已完成的部分临床研究证实 GZR18 在人体内具有出色的降糖和减重效果,同时安全性特征良好。目前,GZR18注射液的全球开发已进入II期临床研究阶段。
1. 中华医学会糖尿病学分会. 中国 2 型糖尿病防治指南(2020 年版)[J]. 中华糖尿病杂志,2021,13(4):317-411..
2. 李峥,尹茂山,王寅等.口服胰高血糖素样肽-1受体激动剂研究进展及非临床评价的考虑[J].中国药事,2023,37(07):825-833.DOI:10.16153/j.1002-7777.2023.07.012..
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